Atividade ansiolítica do extrato bruto da Kielmeyera rubriflora Cambess (Pau Santo) em camundongos / Actividad ansiolítica del extracto crudo de la kielmeyera rubriflora (Pau Santo) en ratones / Anxiolytic activity of kielmeyera rubriflora (Pau Santo) crude extract on mice

Introdução: a Kielmeyera rubriflora Cambess, pertence à família Clusiaceae. É uma planta nativa da Região do Vale do Jequitinhonha em Minas Gerais no Brasil. É utilizada na medicina caseira, entretanto, até o momento não existem publicações de estudos farmacológicos a seu respeito. Objetivo: avaliar os efeitos ansiolíticos do extrato da K. rubriflora sobre o sistema nervoso central de camundongos. Métodos: o extrato bruto das partes aéreas foi administrado de modo agudo por gavagem nas doses de 100 mg/kg, 250 mg/kg e 500 mg/kg em camundongos albinos, suíços, machos, com idade entre 9 e 13 semanas, com peso entre 25 e 40 g. Foram utilizados os testes de movimentação espontânea, potencialização do tempo de sono induzido por barbitúrico, placa perfurada e labirinto em cruz elevado. Resultados: o tempo de duração do sono não foi significativamente alterado por nenhuma das doses do extrato. Na ambulação houve aumento significativo nas doses de 100 e 500 mg/kg sugerindo efeito ansiolítico e diminuição significativa na dose de 250 mg/kg sugerindo efeito sedativo. No teste do labirinto em cruz elevado, houve diminuição do tempo de permanência nos braços fechados com a dose de 100 mg/kg e aumento significativo de entradas no braço aberto na dose de 250mg/kg sugerindo atividade ansiolítica. No teste da placa perfurada houve diminuição significativa de mergulhos de cabeça nas doses de 250 mg/kg e 500 mg/kg sugerindo ação sedativa e aumento significativo de mergulhos de cabeça na dose de 100 mg/kg sugerindo ação ansiolítica. Conclusão: os dados sugerem ação sedativa e ansiolítica dose-dependente do extrato bruto da K. rubriflora(AU)

Introducción: la Kielmeyera rubriflora Cambess, pertenece a la familia Clusiaceae. Es una planta nativa de la región del Valle de Jequitinhonha en Minas Gerais en Brasil. Se utiliza en la medicina popular, sin embargo, hasta el momento no existen publicaciones de estudios farmacológicos sobre esta especie. Objetivo: evaluar los efectos ansiolíticos del extracto de K. rubriflora sobre el sistema nervioso central (SNC) en ratones. Métodos: el extracto crudo de las partes aéreas se administró de forma aguda por sonda en dosis de 100 mg/kg, 250 mg/kg y 500 mg/kg en ratones albinos, suizos, varones, con edades comprendidas entre 9 y 13 semanas, con un peso entre 25 y 40 g. Se utilizaron las pruebas de movimiento espontáneo, potenciación de tiempo de sueño inducido por barbitúricos, placa perforada y laberinto en cruz elevado. Resultados: la duración del sueño no se alteró de manera significativo por ninguna de las dosis del extracto. La ambulación aumentó significativamente a dosis de 100 y 500 mg/kg, lo que sugiere un efecto ansiolítico y disminuyó significa a una dosis de 250 mg/kg que sugirió efecto sedante. En la prueba del laberinto en cruz elevado, hubo disminución del tiempo pasado en los brazos cerrados con la dosis de 100 mg/kg y aumento significativo de entradas en los brazos abiertos a una dosis de 250 mg/kg lo que sugere actividad ansiolítica. En la prueba de la placa perforada hubo una disminución significativa de inmersiones de cabeza en dosis de 250 mg/kg y 500 mg/kg, que sugirió una acción sedante y un aumento significativo en las inmersiones de cabeza a una dosis de 100 mg/kg lo que sugere una acción ansiolítica. Conclusión: los datos sugieren acción ansiolítica y sedante de manera dosis dependiente del extracto crudo de K. rubriflor(AU)

Introducción: la Kielmeyera rubriflora Cambess, pertenece a la familia Clusiaceae. Es una planta nativa de la región del Valle de Jequitinhonha en Minas Gerais en Brasil. Se utiliza en la medicina popular, sin embargo, hasta el momento no existen publicaciones de estudios farmacológicos sobre esta especie. Objetivo: evaluar los efectos ansiolíticos del extracto de K. rubriflora sobre el sistema nervioso central (SNC) en ratones. Métodos: el extracto crudo de las partes aéreas se administró de forma aguda por sonda en dosis de 100 mg/kg, 250 mg/kg y 500 mg/kg en ratones albinos, suizos, varones, con edades comprendidas entre 9 y 13 semanas, con un peso entre 25 y 40 g. Se utilizaron las pruebas de movimiento espontáneo, potenciación de tiempo de sueño inducido por barbitúricos, placa perforada y laberinto en cruz elevado. Resultados: la duración del sueño no se alteró de manera significativo por ninguna de las dosis del extracto. La ambulación aumentó significativamente a dosis de 100 y 500 mg/kg, lo que sugiere un efecto ansiolítico y disminuyó significa a una dosis de 250 mg/kg que sugirió efecto sedante. En la prueba del laberinto en cruz elevado, hubo disminución del tiempo pasado en los brazos cerrados con la dosis de 100 mg/kg y aumento significativo de entradas en los brazos abiertos a una dosis de 250 mg/kg lo que sugere actividad ansiolítica. En la prueba de la placa perforada hubo una disminución significativa de inmersiones de cabeza en dosis de 250 mg/kg y 500 mg/kg, que sugirió una acción sedante y un aumento significativo en las inmersiones de cabeza a una dosis de 100 mg/kg lo que sugere una acción ansiolítica. Conclusión: los datos sugieren acción ansiolítica y sedante de manera dosis dependiente del extracto crudo de K. rubriflora(AU)

Anxiolytic and sedative-like effects of flavonoids from Tilia Americana var. Mexicana: GABAergic and serotonergic participation / Efecto ansiolítico y sedante de flavonoides de Tilia Americana var. Mexicana: participación GABAérgica y serotonérgica

Abstract: INTRODUCTION: The inflorescences of Tilia americana var. mexicana are used as an infusion in Mexican traditional medicine due to their tranquilizing effects; however, pharmacological and phytochemical studies of the leaves are lacking. OBJECTIVE: In this research, the anxiolytic and sedative-like efficacy of the Tilia americana var. mexicana leaves was compared to that obtained with its inflorescences and flavonoids therein identified, as well as the possible mechanism of action. METHODS: The sorted and dried inflorescences and leaves were macerated subsequently in hexane, ethyl acetate and methanol. The methanol extracts were qualitative- and quantitative-analyzed by HPLC, using commercial flavonoids standards selected on the basis of their previously reported presence in Tilia species. The pharmacological activity was evaluated in CD-1 mice in the tests: open-field, elevated plus-maze, hole-board, and the sodium pentobarbital-induced sleep potentiation test. In regard to the mechanism of action, participation of benzodiazepine and 5-HT1A serotonin receptors was tested with the respective antagonists: flumazenil and WAY100635. RESULTS: The presence of quercetin, rutin and isoquercitrin was confirmed in the extracts of the inflorescences and leaves. The anxiolytic-like effects were the same between the two organs, which were inhibited in the presence of flumazenil and WAY100635. DISCUSSION AND CONCLUSION: Our results provide evidence that the extracts of the leaves of T. americana var. mexicana are as efficacious as the inflorescences to produce anxiolytic and sedative-like effects, where flavonoids like quercetin, rutin and isoquercitrin are partially responsible for these activities by the involvement of GABA/BDZ and 5HT1A serotonergic receptors.

Resumen: INTRODUCCIÓN: En la medicina tradicional mexicana, la infusión de inflorescencias de Tilia americana var. mexicana es utilizada por sus efectos tranquilizantes; sin embargo, los estudios farmacológicos y fitoquímicos de sus hojas son deficientes. OBJETIVO: En esta investigación, la eficacia ansiolítico-sedante de las hojas de T. americana var. mexicana se comparó con la obtenida con las inflorescencias y los flavonoides previamente identificados; se analizó además el posible mecanismo de acción. MÉTODOS: Inflorescencias y hojas separadas y secas se maceraron sucesivamente en hexano, acetato de etilo y metanol. Los extractos metanólicos se analizaron cualitativa y cuantitativamente por HPLC usando estándares comerciales de flavonoides previamente reportados en especies de Tilia. La actividad farmacológica se evaluó en ratones CD-1 en las pruebas de campo abierto, cruz elevada, tablero con orificios y la prueba de potenciación de hipnosis inducida por pentobarbital sódico. Respecto al mecanismo de acción, la participación de los receptores de benzodiazepinas y 5-HT1A de serotonina se examinó utilizando los antagonistas flumazenil y WAY100635, respectivamente. RESULTADOS: La presencia de quercetina, rutina e isoquercitrina se confirmó en los extractos de inflorescencias y hojas, donde se confirmó el efecto como ansiolítico, el cual fue inhibido en la presencia de flumazenil y WAY100635. DISCUSIÓN Y CONCLUSIÓN: Nuestros resultados dan evidencia de que las hojas de T. americana var. mexicana son tan eficaces como las inflorescencias para producir efectos ansiolítico-sedantes, donde los flavonoides quercetina, rutina e isoquercitrina son responsables parciales y se involucra la participación de los receptores GABA/BDZ y 5HT1A de serotonina.

Obtención de extractos secos a partir de extractos acuosos de Justicia pectoralis (tilo) / Obtention of dry extract from aqueous extracts of Justicia pectoralis Jacq (tilo)

Introducción: Justicia pectoralis Jacq. (Acanthaceae) es una especie medicinal nativa de la América tropical. En Cuba es usada en la medicina tradicional en el tratamiento de afecciones nerviosas. La industria farmacéutica cubana trabaja en el desarrollo de procesos tecnológicos para la obtención de materias primas de calidad farmacéutica a partir de productos naturales. Objetivo: desarrollar un proceso tecnológico para la obtención de extractos secos a partir de extractos acuosos de Justicia pectoralis. Métodos: se desarrolló un proceso para la obtención de extracto seco por spray drying a partir de extracto acuoso de Justicia pectoralis. La influencia que sobre el contenido de cumarina tenían la relación sólido-líquido y el tiempo de extracción fue estudiada aplicando un diseño superficie respuesta. Se estudió el proceso de secado y la posterior evaluación farmacológica del polvo seco. Resultados: estos mostraron que la relación sólido-líquido tenía una fuerte influencia estadísticamente significativa sobre la extracción de la cumarina en las condiciones de trabajo experimentadas. El tiempo de extracción y la interacción entre ambos factores no fueron significativos para el modelo de regresión estudiado. Por otro lado, la evaluación de la influencia de aditivos inertes en el proceso de secado mostró que los mejores rendimientos se alcanzaban cuando se empleaba almidón soluble 30 por ciento, y no se afectaba la actividad sedante del producto. Conclusiones: una relación sólido-líquido de 1:20 y un tiempo de extracción de 15 min resultaron las condiciones óptimas para la extracción de cumarina

Introduction: Justicia pectoralis Jacq. (Acanthaceae), is a medicinal species native to the American tropics. In Cuba it is used in folk medicine in the treatment of nervous disorders. The Cuban Pharmaceutical Industry is working on the development of technological processes for the obtention of pharmaceutical quality raw materials from natural products.Objectives: develop a technological process to obtain dry extract from aqueous extracts of J. pectoralis.Methods: a process to obtain dry extract by spray drying from aqueous extract of J. pectoralis was developed. The influence of solid-liquid r ratio and extraction time on coumarin content was evaluated by applying a response surface methodology (RSM). The drying process and later pharmacological evaluation of the dry powder were studied. Results: results show that solid-liquid ratio was the statistically significant main effect, having a strong positive influence on coumarin extraction in our working conditions. Extraction time and interaction between both factors were not significant for regression models. On the other hand, evaluation of the influence of inert additives on drying s showed that the best results were obtained with the use of 30 percent soluble starch, which did not affect sedative activity. Conclusions: a solid-liquid ratio of 1:20 and an extraction time of 15 minutes were suggested as optimum parameters for coumarin extraction

Perfil neurofarmacológico de la fracción butanólica de las hojas de Cecropia peltata L. / Neuropharmacological profile of the butanolic fraction obtained from leaves of Cecropia peltata L.

La fracción butanólica del extracto de Cecropia peltata L, (N. V.: "Yarumo"), especie medicinal utilizada por la tradición popular en Colombia con fines tranquilizantes, presenta en ratones albinos ICR un perfil de tipo anticonvulsivante, ansiolítico y sedante, según las pruebas de electroshock, pentilentetrazol, ocultamiento de esferas y potenciación de sueño barbitúrico (80 mg/kg, v. o., p = 0,05 vs. control). Paralelamente, carece de efectos de tipo locomotor y antidepresivo, según las pruebas del alambre y nado forzado. El efecto de esta fracción fue superior al presentado por el extracto etanólico y las fracciones acuosa y hexánica. Además, la subfracción butanólica rica en flavonoides, presenta un efecto "dosis-respuesta" en la prueba de convulsión máxima inducida por electroshock (80 mg/kg - 240 mg/kg). Estos hallazgos sugieren que los metabolitos de tipo flavonoide podrían ser responsables de la actividad farmacológica de Cecropia peltata y dan soporte al uso tradicional de esta especie.

The butanolic fraction obtained from the extract of Cecropia peltata L (NV: "Yarumo"), medicinal plant used by popular tradition in Colombia as tranquilizer, displays in ICR albino mice an anticonvulsant, anxiolytic and sedative profile, according to electroshock, pentylenetetrazole, marble burying and barbiturate sleeping tests (80 mg/kg, p. o., p = 0.05 vs. control). At the same time Cecropia peltata does not to seem to alter the locomotor function nor to have antidepressant effect, according to their effect in wiring and forced swimming tests. The effect of this fraction was greater than ethanolic, aqueous and hexanic fractions. Additionally, a sub-fraction from butanolic part, rich in flavonoids, elicits a "dose-response" effect in maximum electroshock-induced seizures (80 - 240 mg/kg). These findings suggest that flavonoid metabolites play a key role in the pharmacological activity of Cecropia peltata and support the traditional use of this species.

Pharmacological evaluation of Antidesma ghaesembilla Gaertn fruits for central nervous system depressant activity / Evaluación farmacológica de frutos de Antidesma ghaesembilla Gaertncomo depresores del sistema nervioso central

The objective of this study is to investigate the anxiolytic and sedative activities of the methanol and chloroform extracts of Antidesma ghaesembilla fruits at the dose of 400 mg/kg bw using rodent behavioral models such as thiopental sodium-induced sleeping time, hole cross method and open field process for sedative and its anxiolytic activity was evaluated using the elevated plus maze (EPM) methods. In case of thiopental sodium-induced sleeping time, both extracts exhibited dose dependent suppression of motor activity, exploratory behavior (in open field and hole cross method) and prolongation of thiopental sodium-induced sleeping time in mice, where maximum effect was shown by the methanol extract. In EPM test, the methanolic extract significantly increased exploration to and time spent by the treated mice in EPM open arms in a way similar to that of diazepam, but the chloroform extract was found to produce moderate activity. These significant results may justify the scientific basis for use of this plant in traditional medicine as a modality for anxiety and related disorders.

El objetivo de este estudio fue la investigación de las actividades ansiolíticas y sedantes de los extractos clorofórmicos y metabólicos de los frutos de Antidesma ghaesembilla a las dosis de 400 mg/kg pp utilizando modelos de comportamiento de roedores, tales como el tiempo de sueño inducido por tiopental sódico, el método de “hole cross” (cruce de un agujero) y el campo abierto para evaluar sedación, y la actividad ansiolítica fue evaluada utilizando el método del laberinto elevado (elevated plus maze, EPM). En el caso del sueño inducido por tiopental sódico, ambos extractos exhibieron una supresión dosis dependiente de la actividad motora, de la actividad exploratoria (en el método de campo abierto y “hole cross”) y prolongación del tiempo de inducción de sueño inducido por tiopental en ratones, con efectos máximos mostrados para el extracto metabólico. En el ensayo de EPM, el extracto metabólico aumentó significativamente el tiempo de exploración y el tiempo consumido en el laberinto de una manera similar al diazepam, pero el extracto clorofórmico se encontró que produjo solo una moderada actividad. Estos resultados significativos pueden justificar una base científica para el uso de plantas en medicina tradicional para tratar la ansiedad y desórdenes relacionados.

Desarrollo tecnológico de un medicamento sedante de origen natural a partir de Justicia pectoralis Jacq / Technological development of a sedative medicine of natural origin from Justicia pectoralis Jacq

Introducción: el empleo de las materias primas de origen natural, como ingrediente farmacéutico activo, se difunde cada vez más en la industria farmacéutica para la elaboración de medicamentos. Justicia pectoralis Jacq (Acantaceae) es una planta herbácea que se emplea como sedante tradicionalmente por la población cubana, conocida como tilo. Objetivo: desarrollar un medicamento, en forma de jarabe, que contenga como sustancia activa el extracto seco de J pectoralis 0,6 por ciento m/v. Métodos: se efectuó el estudio de formulación, microbiológico y de estabilidad químico-física, almacenado a temperatura ambiente en frascos de vidrio ámbar por 125 mL. Resultados: se obtuvo un jarabe con adecuadas características organolépticas, estable desde el punto de vista microbiológico, físico y químico, durante 36 meses en las condiciones estudiadas. Conclusiones: el medicamento desarrollado fue correctamente formulado desde el punto de vista galénico y cumple con los requisitos de calidad establecidos para este tipo de forma farmacéutica

Introduction: the use of natural raw materials as active ingredient is increasingly spreading in the drug industry for the manufacture of pharmaceuticals. Justicia pectoralis Jacq(Acantaceae) is a herbaceous plant traditionally used as sedative by the Cuban population which knows it as lime tea. Objective: to develop syrup containing the dry extract from J. pectoralis 0,6 percent m/v as active principle. Methods: the formulation, microbiological and chemical/physical stability studies were performed on the product stored at room temperature in 125 mL amber-coloured glass containers. Results: the syrup had adequate organoleptic characteristics and was stable from the microbiological, physical and chemical viewpoints for 36 months under the studied conditions. Conclusions: this pharmaceutical was properly formulated from the galenic viewpoint and met all the set quality requirements for this type of pharmaceutical form

Estudios de la actividad ansiolitica-sedante de la especie tagetes minuta L / Studies of the anxiolytic-sedative activity of the species tagetes minuta L

Uno de los factores más importantes a tomar en cuenta en la prescripción de fármacos con acción sobre el SNC, es la dependencia que causan, más aun aquellos con actividad ansiolítica-sedante. Por esta razón la búsqueda de nuevos principios activos derivados de especies vegetales, que no generen este tipo de dependencia está justificada; la especie estudio es Tagetes minuta L. (wacataya), seleccionada por ser empleada tradicionalmente en Bolivia por su acción ansiolítica, además mostró valores significativos en un screening de actividad en modelos biológicos in vivo y comparados a fármacos de referencia. Numerosos trabajos a nivel mundial fueron realizados empleando el aceite esencial de la misma; a la fecha ningun trabajo aborda la importancia de esta especie y la capacidad de ejercer acciones sobre el SNC. Los resultados de este estudio demostraron que Tagetes minuta, presenta actividad in vivo, con capacidad ansiolítica sedante.

One of the most important factors to consider in prescribing drugs that act on the CNS, is the cause dependence, even more so those with anxiolytic-sedative. For this reason the search for new active ingredients derived from plants, which do not generate this kind of dependence is justified, the study species Tagetes minuta L. (wacataya), selected because they are traditionally used in Bolivia for their anxiolytic action, also showed significant values in a screening of biological activity in in vivo models and compared to reference drugs. Numerous studies worldwide were performed using the essential oil of the same, to date no work addresses the importance of this species and the capacity to perform actions on the CNS. The results of this study showed that Tagetes minuta, has activity in vivo, capable of sedative anxiolytic.

Tamizaje fitoquímico del Malvaviscus penduliflorus que crece en Cuba / Phytochemical screening of Malvaviscus penduliflorus growing in Cuba

Las flores de la especie Malvaviscus penduliflorus Cav, conocida popularmente en Cuba como pasiflora, se emplean como sedante en forma de decocción. Hasta el momento, sin embargo, no ha sido publicado ningún estudio sobre su composición química. OBJETIVO: realizar un tamizaje fitoquímico de los extractos acuosos de las flores y hojas de la especie M penduliflorus. MÉTODOS: se recolectaron las hojas y las flores frescas, se lavaron, desinfectaron y extrajeron a reflujo con agua (1:10) durante 2 h, de forma independiente. Los extractos se filtraron y se les hicieron las pruebas fitoquímicas de identificación. RESULTADOS: entre los grupos de compuestos identificados en los 2 extractos se encontraron saponinas, azúcares, alcaloides y flavonoides. Teniendo en cuenta la presencia de compuestos como flavonoides y alcaloides en las partes aéreas del M penduliflorus, así como los efectos farmacológicos reportados para extractos de esta especie, sería interesante realizar nuevos estudios que aporten evidencias sobre su eficacia y seguridad, como forma de avalar sus usos tradicionales

The Malvaviscus penduliflorus Cav species flowers popularly known in Cuba as pasiflora are used as sedative in the brew form. Until now, however, there isn't any study on its chemical composition. OBJECTIVE: to perform a phytochemical screening of aqueous extracts from the flowers and leaves of M. penduliflorus species. METHODS: the dry fresh leaves and flowers were washed, disinfected to extract with water reflow (1:10) during 2 h in an independent way. Extracts were filtered and underwent the phytochemical identification tests. RESULTS: among the compounds identified in the two groups were included the saponines, sugars, alkaloids and flavonoids. Taking into account the presence of compounds like the flavonoids and the alkaloids in aerial parts of M penduliflorus, as well as the pharmacological effects reported for the extracts of this species, it will be interesting to perform new studies providing evidences on its effectiveness and safety, as a way to assess its traditional uses

Efecto sedante del triterpeno cicloartanol obtenido de las hojas de Pedilanthus tithymaloides (L) Poit / Sedative effect of cycloartanol triterpene obtained from Pedilanthus tithymaloides (L) Poit leaves

INTRODUCCIÓN: Pedilanthus tithymaloides (L.) Poit (ítamo real) es una planta ampliamente distribuida en Cuba y constituye una fuente sustentable para la obtención de principios activos. OBJETIVO: evaluar el efecto neurosedante del triterpeno cicloartanol, obtenido a partir del extracto diclorometano de las hojas de esta planta. MÉTODOS: se emplearon los modelos de conducta exploratoria, sueño barbitúrico, convulsiones inducidas por pentilenotetrazol y estereotipias inducidas por anfetamina. El cicloartanol fue administrado por vía oral 30 min antes de cada ensayo. RESULTADOS: se obtuvo inhibición de la conducta exploratoria a dosis superiores a 100 mg/kg, inhibición de las estereotipias inducidas por anfetamina a dosis de 200 mg/kg, se potenció el sueño inducido por tiopental a dosis superiores a 50 mg/kg y no se observó protección frente a las convulsiones inducidas por pentilenotetrazol. CONCLUSIONES: los resultados obtenidos en los diferentes ensayos muestran un efecto depresor del sistema nervioso central en animales tratados con cicloartanol, sin embargo, el efecto sedante no parece estar mediado por el sistema GABAérgico, tampoco se observaron efectos antidepresivos

INTRODUCTION: Pedilanthus tithymaloides (L.) Poit (known as ítamo real) is a widely distributed plant in Cuba and at the same time a sustainable source of active principles. OBJECTIVE: to evaluate the neurosedative effect of cycloartanol triterpene from dichlorometane extract obtained from Pedilanthus tithymaloides (L.) Poit leaves. METHODS: models based on exploratory behaviour, barbiturate-induced sleep, pentilenotetrazol-induced seizures and amphetamine-induced stereotyped behaviours were used. Cyclocartanol was orally administered 30 minutes before every test. RESULTS: exploratory behaviour was inhibited at over 50 mg/kg dose; amphetamine-induced stereotyped behaviours were inhibited at 200 mg/kg dose; thiopental-induced sleep was potentiated at over 50 mg/kg dose, however, protection against pentilenotetrazole-induced seizures was not observed. CONCLUSIONS: the results of several tests indicate a depressing effect on the central nervous system of laboratory animal treated with Cycloartanal; however, the sedative effect does not seem to be mediated by the GABAergic system. Anti-depressive effects were not observed either